Description

Oxiracetam 1000 mg

• Reinheit ≥ 99%
• Nettogewicht: 1 Gramm
• Fall Nr: 62613-82-5
• Summenformel: C6H10N2O3
• Molekulargewicht: 158.155 g-mol-1
• Form: Pulver

Beschreibung:

Oxyracetam (Substanzentwicklungscode ISF 2522) ist ein Nootropikum, das zur Familie der Racetame gehört und ein sehr mildes Stimulans ist. Mehrere Studien deuten darauf hin, dass die Substanz auch dann sicher ist, wenn große Mengen über einen langen Zeitraum hinweg konsumiert werden. Der Wirkungsmechanismus der Racetam-Familie wird jedoch noch immer untersucht. Oxiracetam ist von der Food and Drug Administration nicht für den medizinischen Gebrauch in den Vereinigten Staaten zugelassen.

Es wurden Anstrengungen unternommen, um die Verwendung von Oxyracetam als Medikament zur Linderung der Symptome von Demenz zu untersuchen. [6] Allerdings liegen keine überzeugenden Ergebnisse aus Studien mit Patienten mit Alzheimer-Demenz oder organischem Lösungsmittelmissbrauch vor[6].

Tests an Patienten mit leichter bis mittelschwerer Demenz zeigten positive Auswirkungen, die sich in besseren Ergebnissen bei Tests zu logischen Leistungen, Aufmerksamkeit, Konzentration, Gedächtnis und räumlicher Orientierung niederschlugen. Verbesserungen wurden auch bei Patienten mit exogenem Postkollisionssyndrom, hirnorganischen Syndromen und anderen Demenzerkrankungen beobachtet.

DBA-Mäuse, denen Oxyracetam verabreicht wurde, zeigten im Vergleich zur Kontrollgruppe eine signifikante Verbesserung der räumlichen Lernfähigkeit, die mit Hilfe der Morris-Wassernavigationsaufgabe ermittelt wurde. Diese Leistungssteigerung korrelierte mit einem Anstieg des membrangebundenen PKC.

Pharmakokinetik
Oxyracetam wird gut vom Magen-Darm-Trakt absorbiert, mit einer Bioverfügbarkeit von 56-82%. Maximale Serumkonzentrationen werden innerhalb von ein bis drei Stunden nach einer oralen Einzeldosis von 800 mg oder 2000 mg erreicht, wobei die maximalen Serumkonzentrationen bei diesen Dosen 19 bis 31 μg/ml erreichen.

Oxyracetam wird hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, wobei etwa 84 % unverändert mit dem Urin ausgeschieden werden. Die Halbwertszeit von Oxyracetam beträgt bei gesunden Personen etwa 8 Stunden, bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen 10-68 Stunden. Die Blut-Hirn-Schranke wird in gewissem Umfang durchdrungen, wobei die Konzentrationen im Gehirn 5,3 % der Blutkonzentration erreichen (gemessen eine Stunde nach einer intravenösen Einzeldosis von 2000 mg).

Die Clearance-Raten liegen zwischen 9 und 95 ml/min, und die Steady-State-Konzentrationen nach zweimal täglicher Verabreichung von 800 mg reichen von 60 μM bis 530 μM.

Die höchsten Konzentrationen von Oxyracetam im Gehirn finden sich in der durchsichtigen Scheidewand, gefolgt vom Hippocampus, der Großhirnrinde und die niedrigsten im Striatum nach einer oralen Dosis von 200 mg/kg bei Ratten.[6] Oxyracetam kann in Plasma, Serum oder Urin durch Flüssigchromatographie mit einer von mehreren verschiedenen Nachweistechniken quantifiziert werden.

Die wichtigsten Metaboliten von Oxyracetam sind Beta-Hydroxy-2-Pyrrolidon, N-Aminoacetyl-GABOB, GABOB (Beta-Hydroxy-GABA) und Glycin. Phenylpyracetam und alle anderen Mitglieder der -racetam-Familie, sowie Pyroglutaminsäure.

Aufgrund der hohen Reinheit des Produkts kann es nur für Laborzwecke verwendet werden.