考拉西坦
CAS號: 135463-81-9
什麼是考拉西坦?
考拉西坦是促智製劑 – 吡拉西坦的衍生物。 該製劑也可以以下名稱獲得:BCI-540,MKC-231。 最初, 考拉西坦 被開發為支持治療阿爾茨海默病的藥物。 然而,事實證明,該製劑也被證明是一種抗抑鬱葯。 此外, 這種藥劑已被證明是一種有效的促智製劑, 這說明瞭它在增加腦力勞動期間的使用.
考拉西坦的應用
考拉西坦可用於改善大腦的認知功能. 它增加注意力,有助於更好地集中注意力。 此外,它可以促進學習過程,記憶,信息處理。 事實證明,該製劑已成功用於受抑鬱症影響的人,這意味著緩解疾病癥狀的可能性。
該製劑可以改善聽覺和視覺感知,此外,它可以增加能量和動力水平,從而減少身心疲勞。
作用機制
考拉西坦的作用與其他賽坦的情況略有不同,即起始化合物 – 吡拉西坦的衍生物。 該化合物作用於具有高HACU親和力的膽鹼再攝取轉運蛋白。 這樣,膽鹼對乙醯膽鹼合成速率的抑製作用最小化。 通過增加膽鹼攝取和影響 AMPA 受體, 考拉西坦對腦功能有積極作用.
考拉西坦 – 劑量
該製劑的特點是生物利用度高,約30分鐘后達到血液中的最大濃度,而製劑的效果持續約3小時。 建議使用10mg的劑量,如果製劑的效果不理想,則可以逐漸增加劑量至20,30或40mg。
為了提高效率,該製劑可與 αGPC 或細胞科林一起使用。
證明:
- Takashina K等人,MKC-231,膽鹼攝取增強劑:MKC-231在增強高親和力膽鹼攝取中的作用方式。神經傳輸雜誌,2008 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18461273/
- Shirayama Y等人,隨後暴露於膽鹼攝取增強劑MKC-231拮抗苯環利定誘導的行為缺陷和大鼠間隔膽鹼能神經元的減少。歐洲神經精神藥理學,2007 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17467960/
- Akaike A等人「MKC-231(一種新型高親和力膽鹼攝取增強劑)對培養的皮質神經元中谷氨酸細胞毒性的保護作用。Jpn J 藥理學.1998 2月;76(2):219-22. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0021519819312326
- Bessho T等人“MKC-231,一種膽鹼攝取增強劑:(1)在AF64A處理的大鼠中重複給葯后持久的認知改善。J 神經轉運。(2008) https://link.springer.com/article/10.1007/s00702-008-0053-4