Description

Оксирацетам 1000 мг

• Чистота ≥ 99%
• Вес нетто: 1 грамм
• Дело №: 62613-82-5
• Молекулярная формула: C6H10N2O3
• Молекулярная масса: 158,155 г-моль-1
• Форма: порошок

Описание:

Оксирацетам (код разработки вещества ISF 2522) — это ноотропный препарат, принадлежащий к семейству рацетамов и являющийся очень мягким стимулятором. Несколько исследований показывают, что это вещество безопасно даже при употреблении больших доз в течение длительного периода времени. Однако механизм действия препаратов семейства рацетамов все еще находится в стадии изучения. Оксирацетам не одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами для какого-либо медицинского применения в США.

Были предприняты усилия по изучению использования оксирацетама в качестве препарата для облегчения симптомов деменции. [6] Однако не было получено убедительных результатов в исследованиях пациентов с деменцией Альцгеймера или злоупотреблением органическими растворителями.[6]

Испытания, проведенные на пациентах с легкой и умеренной деменцией, показали положительный эффект, выражающийся в более высоких результатах тестов на логическую работоспособность, внимание, концентрацию, память и пространственную ориентацию. Улучшения также наблюдались у пациентов с экзогенным постконтузионным синдромом, органическими мозговыми синдромами и другими деменциями.

Мыши DBA, которым вводили оксирацетам, продемонстрировали значительное увеличение способности к пространственному обучению, определяемой с помощью задачи Морриса по навигации в воде, по сравнению с контрольной группой. Это увеличение производительности коррелировало с увеличением мембранно-связанной PKC.

Фармакокинетика
Оксирацетам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта с биодоступностью 56-82%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается в течение одного-трех часов после однократного приема 800 мг или 2000 мг, при этом максимальная концентрация в сыворотке крови при этих дозах достигает 19-31 мкг/мл.

Оксирацетам выводится в основном через почки, и примерно 84% выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения оксирацетама у здоровых людей составляет около 8 часов, а у пациентов с почечной недостаточностью — 10-68 часов. Наблюдается некоторое проникновение через гематоэнцефалический барьер, при этом концентрация в мозге достигает 5,3% от концентрации в крови (измеряется через час после однократного внутривенного введения дозы 2000 мг).

Скорость клиренса составляет от 9 до 95 мл/мин, а стабильная концентрация после приема 800 мг дважды в день — от 60 мкМ до 530 мкМ.

Самые высокие концентрации оксирацетама в мозге обнаружены в прозрачной перегородке, затем в гиппокампе, коре головного мозга и самые низкие — в стриатуме после пероральной дозы 200 мг/кг у крыс[6]. Оксирацетам может быть количественно определен в плазме, сыворотке или моче методом жидкостной хроматографии с использованием одного из нескольких различных методов обнаружения.

Основные метаболиты оксирацетама включают бета-гидрокси-2-пирролидон, N-аминоацетил-ГАБОБ, ГАБОБ (бета-гидрокси-ГАМК) и глицин. Фенилпирацетам и все другие представители семейства -рацетамов, а также пироглутаминовая кислота.

Из-за высокой чистоты продукта его можно использовать только в лабораторных целях.