IDRA-21 в 20-30 раз мощнее анирацетама. Освобождение поддерживает когнитивные процессы, но имеет и свою темную сторону…. в высоких дозах IDRA-21 может проявлять нейротоксическое действие!
Применение: Продукт для лабораторных исследований.
Молекула IDRA-21 является аллостерическим модулятором рецептора AMPA и производным бензотиадиазина. Это хиральная молекула, в которой активной формой является (+)-IDRA-21.
IDRA-21 продемонстрировала свои ноотропные свойства в исследованиях на животных моделях. Он значительно улучшает способность к обучению и память. Ирда-21 в 20-30 раз эффективнее анирацетама. Он помогает обратить вспять когнитивные нарушения, вызванные алпразоламом (Ксанакс) или амнезирующим действием скополамина. Он дает длительный эффект, продолжающийся до 48 часов после усвоения одной дозы сприпарата. Механизм взаимодействия молекул до конца не выяснен. Сделан вывод, что механизм взаимодействия осуществляется в основном через продвижение и индукцию долговременного потенцирования между синапсами.
IDRA-21 не вызывает нейротоксичности при нормальных условиях. Потенциально высокие дозы препарата могут оказывать нейротоксическое действие. Этот препарат не следует применять людям, перенесшим инсульт.
По сравнению с другими ампакинами или бензоилпиперидиновыми усилителями AMPA-рецепторов, препарат IDRA-21 был более мощным, чем CX-516, но слабее, чем CX-546. На сегодняшний день разработаны новые производные бензотиадиазида. Они характеризуются повышенным потенциалом действия по сравнению с IDRA-21. Эти меры не прошли клинических испытаний. Исследования IDRA-21 были прекращены в пользу препаратов серии CX — бензоилпиперидина и бензоилпирролидина — из-за их потенциальной нейротоксичности в высоких дозах.
Внимание! Предлагаемая IDRA-21 является веществом бардозо высокой чистоты. Он используется только для лабораторных исследований и не должен употребляться ни в каком виде. Предлагаемый продукт продается в качестве химического реагента.
Исследовательская ссылка из Википедии:
Arai AC, Xia YF, Kessler M, Phillips D, Chamberlin R, Granger R, Lynch G (сентябрь 2002). «Влияние 5′-алкил-бензотиадиазидов на биофизику (R,S)-альфа-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазолпропионовой кислоты (AMPA) рецепторов и синаптические реакции». Молекулярная фармакология. 62 (3): 566-77. doi:10.1124/mol.62.3.566. PMID 12181433.
Блэк МД (апрель 2005). «Терапевтический потенциал позитивных модуляторов AMPA и их связь с субъединицами рецепторов AMPA». Обзор доклинических данных». Психофармакология. 179 (1): 154-63. doi:10.1007/s00213-004-2065-6. PMID 15672275. S2CID 5869366.
Филлипс Д, Сонненберг Дж, Араи АС, Васвани Р, Крутцик ПО, Клейсли Т, и др. (май 2002 года). «5′-алкил-бензотиадиазиды: новая подгруппа модуляторов AMPA-рецепторов с улучшенной аффинностью». Биоорганическая и лекарственная химия. 10 (5): 1229-48. CiteSeerX 10.1.1.113.7845. doi:10.1016/S0968-0896(01)00405-9. PMID 11886787.
Нагараджан Н, Кваст С, Боксалл АР, Шахид М, Розенмунд С (ноябрь 2001). «Механизм и влияние аллостерической модуляции AMPA-рецепторов ампакином CX546». Нейрофармакология. 41 (6): 650-63. doi:10.1016/S0028-3908(01)00133-2. PMID 11640919. S2CID 7796112.
Буккафуско Джей Джей, Вайзер Т, Винтер К, Клиндер К, Терри АВ (январь 2004). «Влияние IDRA 21, положительного модулятора AMPA рецепторов, на отсроченное сопоставление результатов у молодых и пожилых макак-резусов». Нейрофармакология. 46 (1): 10-22. doi:10.1016/j.neuropharm.2003.07.002. PMID 14654093. S2CID 26443642.
Thompson DM, Guidotti A, DiBella M, Costa E (август 1995). «7-Хлор-3-метил-3,4-дигидро-2Н-1,2,4-бензотиадиазин S,S-диоксид (IDRA 21), аналог анирацетама, мощно подавляет фармакологически индуцированные когнитивные нарушения у обезьян патас». Труды Национальной академии наук Соединенных Штатов Америки. 92 (17): 7667-71. bibcode:1995PNAS…92.7667T. doi:10.1073/pnas.92.17.7667. PMC 41206. PMID 7644474.
Узунов ДП, Живкович И, Пиркл ВХ, Коста Е, Гуидотти А (август 1995). «Энантиомерное разрешение с помощью новой хиральной стационарной фазы 7-хлор-3-метил-3,4-дигидро-2H-1,2,4-бензотиадиазина S,S-диоксида, производного бензотиадиазина, улучшающего познание». Журнал фармацевтических наук. 84 (8): 937-42. doi:10.1002/jps.2600840807. PMID 7500277
