Description
Oxiracétam 1000 mg
- Pureté ≥ 99%
- Poids net : 1 gramme
- Cas n° : 62613-82-5
- Formule moléculaire : C6H10N2O3
- Poids moléculaire : 158,155 g-mol-1
- Forme : Poudre
Description :
L’oxyracetam (code de développement de substance ISF 2522) est un médicament nootrope appartenant à la famille des racétamines et un stimulant très léger. Plusieurs études suggèrent que cette substance est sans danger, même lorsque de fortes doses sont consommées sur une longue période. Cependant, le mécanisme d’action des médicaments de la famille des racétamines est toujours en cours d’investigation. L’oxiracétam n’est pas approuvé par la Food and Drug Administration pour tout usage médical aux États-Unis.
Des efforts ont été faits pour étudier l’utilisation de l’oxyacétam comme médicament pour atténuer les symptômes de la démence. [Cependant, aucun résultat convaincant n’a été obtenu à partir d’études portant sur des patients atteints de démence d’Alzheimer ou d’abus de solvants organiques[6].
Des tests effectués sur des patients atteints de démence légère à modérée ont montré des effets bénéfiques, mesurés par des scores plus élevés aux tests de performance logique, d’attention, de concentration, de mémoire et d’orientation spatiale. Des améliorations ont également été observées chez les patients atteints du syndrome exogène post-commotionnel, de syndromes cérébraux organiques et d’autres démences.
Les souris DBA auxquelles on a administré de l’oxyracetam ont montré une augmentation significative de leur capacité d’apprentissage spatial, déterminée par la tâche de navigation dans l’eau de Morris, par rapport au groupe témoin. Cette augmentation de la performance a été corrélée à une augmentation de la PKC liée à la membrane.
Pharmacocinétique
L’Oxyracetam est bien absorbé par le tractus gastro-intestinal avec une biodisponibilité de 56-82%. Les concentrations sériques maximales sont atteintes dans un délai de une à trois heures après une dose orale unique de 800 mg ou 2000 mg, les concentrations sériques maximales atteignant 19 à 31 μg/ml à ces doses.
L’Oxyracetam est principalement excrété par les reins et environ 84% est excrété sous forme inchangée dans l’urine. La demi-vie de l’oxyacétam chez les sujets sains est d’environ 8 heures, alors qu’elle est de 10 à 68 heures chez les patients souffrant d’insuffisance rénale. Il existe une certaine pénétration de la barrière hémato-encéphalique, les concentrations dans le cerveau atteignant 5,3 % de la concentration sanguine (mesurée une heure après une dose intraveineuse unique de 2000 mg).
Les taux de clairance varient de 9 à 95 ml/min et les concentrations à l’état d’équilibre après administration de 800 mg deux fois par jour varient de 60 μM à 530 μM.
Les plus fortes concentrations d’oxyacétam dans le cerveau se trouvent dans le septum transparent, suivi de l’hippocampe, du cortex cérébral et les plus faibles dans le striatum après une dose orale de 200 mg/kg chez le rat[6]. L’oxyracetam peut être quantifié dans le plasma, le sérum ou l’urine par chromatographie liquide en utilisant l’une des différentes techniques de détection.
Les principaux métabolites de l’oxyacétam sont la bêta-hydroxy-2-pyrrolidone, le N-aminoacétyl-GABOB, le GABOB (bêta-hydroxy-GABA) et la glycine. Phénylpyracetam et tous les autres membres de la famille -racetam, ainsi que l’acide pyroglutamique.
En raison de la grande pureté du produit, il ne peut être utilisé qu’à des fins de laboratoire.
