El modafinilo es un estimulante del sistema nervioso central. Se utiliza para tratar la narcolepsia. Ayuda a las personas que trabajan en turnos rotativos. Fuera de la etiqueta, es decir, fuera de las recomendaciones médicas oficiales, el modafinilo tiene una serie de usos adicionales. Principalmente, mejora la función cognitiva. Mejora la concentración e influye positivamente en la asimilación de conocimientos. Los estudios realizados en modelos animales y en humanos confirman que el modafinilo favorece el aumento de la vigilia y reduce el apetito y las necesidades de sueño.
Desde el punto de vista farmacológico, el modafinilo es bien tolerado por el cuerpo humano, aunque pueden producirse probables efectos secundarios del fármaco. Entre ellos se encuentran el dolor de cabeza, la dificultad para conciliar el sueño o el insomnio y las náuseas. En casos más raros, se producen síntomas dermatológicos, especialmente en pacientes jóvenes. En caso de reacciones alérgicas en la piel, se recomienda dejar de usar el producto. En casos raros, los pacientes pueden experimentar reacciones alérgicas graves como anafilaxia También puede producirse el síndrome de Stevens-Johnson. Las personas con antecedentes de estados psicóticos pueden experimentar alucinaciones. Se carece de estudios clínicos sobre el uso de modafinilo durante el embarazo. La cantidad de fármaco tomada debe reducirse en pacientes con problemas renales o hepáticos. El modafinilo no se recomienda j en casos de arritmia y en pacientes con hipertensión significativa. Las precauciones de seguridad deben ser absolutamente observadas cuando un paciente tiene un ventrículo izquierdo hipertrofiado. El modafinilo afecta indirectamente a la dopamina y su mecanismo de acción afecta a las regiones cerebrales responsables de la regulación del sueño.
El modafinilo fue inventado por un neurocientífico en 1970. Michel Jouvent esto tuvo lugar durante su trabajo para los Laboratorios Lafona.
El modafinilo como medicamento comenzó a recetarse oficialmente a los pacientes en 1994. Cuatro años más tarde, en 1998, fue clasificada como sustancia controlada por la FDA en los Estados Unidos de América. En el Reino Unido, el modafinilo sólo se prescribe con receta médica. El modafinilo se convirtió en el 336º medicamento más recetado en EEUU en 2019. El número total de recetas emitidas superó las 900.000.
Perfil médico de Modafinil
El modafinilo no está considerado por la ciencia como un psicoestimulante clásico. Se incluye en el grupo de los fármacos eugóricos o promotores de la vigilia. Se utiliza para tratar a personas con narcolepsia, es decir, pacientes que se quedan dormidos en circunstancias en las que no es aconsejable o es peligroso hacerlo. Las personas que trabajan por turnos o que sufren de somnolencia excesiva se beneficiarán naturalmente de las ventajas del modafinilo. Los pacientes con apnea obstructiva del sueño se beneficiarán de este medicamento. La Agencia Europea del Medicamento, debido al riesgo de reacciones alérgicas cutáneas, recomienda su prescripción a pacientes con narcolepsia y para el tratamiento de la somnolencia asociada. Los estudios clínicos realizados descartan que se genere tolerancia al modafinilo a dosis terapéuticas, incluso si el fármaco se utiliza a largo plazo durante hasta tres años.
Reseña histórica
El modafinilo, como invento francés, se utilizó en las Fuerzas Aéreas francesas. Ha desplazado al anterior agente Adrafinil. El Ministro de Defensa francés reconoció la utilidad del modafinilo en el campo de batalla en 1989. Desde entonces, se administra a los aviadores con el nombre de Virgyl. Se ha comprobado que el fármaco es eficaz para mejorar la operatividad del soldado y mejorar su tasa de respuesta. La prueba se realizó antes de que el modafinilo fuera reconocido oficialmente como medicamento. Los soldados no fueron informados de la naturaleza de los medicamentos que recibieron. Desde entonces, la carrera del modafinilo en los ejércitos del mundo se ha ampliado hasta incluir a los Estados Unidos. El modafinilo se dio a conocer como una gran alternativa a las anfetaminas, que se administraban a los soldados en situaciones de misiones prolongadas cuando los soldados experimentaban una privación crónica del sueño. El gobierno francés admitió que se administró Modafinil a los soldados de la Legión Extranjera para determinadas operaciones. En 2011, la Fuerza Aérea de la India anunció que el modafinilo se utilizaría en situaciones que lo requirieran.
En el ejército estadounidense, el modafinilo ha sido aprobado para su uso en las Fuerzas Aéreas. También se ha aprobado un proyecto que examina la idoneidad del fármaco para su uso en otras unidades del ejército.
En 2012, el ejército estadounidense aprobó el modafinilo como fármaco para compensar la fatiga. Así, el uso de la dextroanfetamina en las Fuerzas Aéreas del Ejército de Estados Unidos fue sustituido por el modafinilo. El modafinilo también se utiliza en unidades especiales.
El Canadian Medical Journal publicó un informe en el que se indica que el modafinilo es utilizado por los astronautas en las misiones a la Estación Espacial Internacional.
Medicamentos que contienen Modafinilo
El modafinilo en venta suele estar disponible en forma de comprimidos que se toman por vía oral. Un solo comprimido contiene entre 100 mg y 200 mg de la sustancia activa. El modafinilo también está disponible como un (R)-enantiómero. El armodafinilo se metaboliza en el hígado y su metabolito se convierte en modafinilo.
Modafinil Nombres de marca:
El modafinilo se vende bajo diferentes marcas en todo el mundo, entre las principales marcas en las que se incluye este psicoestimulante podemos distinguir:
- Modafinil
- Modafinilo
- Provigil
- Zalux
- Wakelert
- Modiwake
- Alertec
- Vigimax
- Vigilia
- Stavigile
- Vigía
- Resotyl
- Modalert
- Modasomil
- Modvigil
- Modiodal
- Modiwake
- Modiwake
- Forcilin
- Intensit
- Mentix
Contraindicaciones
El modafinilo está contraindicado para las personas hipersensibles a cualquiera de sus formas, incluido el armodafinilo. El fármaco está contraindicado para su administración a niños.
Efectos secundarios
Los incidentes con efectos secundarios afectan a menos del 10% de los usuarios de modafinilo. Este grupo informa de dolores de cabeza, náuseas y una reducción del apetito. Entre el 5% y el 10% de los usuarios pueden experimentar ansiedad, apatía y mareos, y también pueden sufrir diarrea o rinitis. Los efectos secundarios del modafinilo son reportados por pacientes con una historia previa de tratamiento de trastornos. En los ensayos clínicos no se observó ningún efecto del modafinilo sobre la reducción de peso. Sin embargo, la reducción del apetito es un efecto común de la toma de modafinilo.
Los efectos secundarios más graves fueron los raros casos de irritación de la piel y las erupciones cutáneas. Entre diciembre de 1998 y enero de 2007, la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) recibió seis informes en los que se señalaba:
- Eritema multiforme.
- Síndrome de Stevens-Johnson.
- Necrólisis epidérmica tóxica.
- Equipo DRESS.
No se ha estudiado la seguridad y eficacia a largo plazo del modafinilo. Un estudio realizado en pacientes que padecían narcolepsia y que tomaban modafinilo durante más de una década demostró que el fármaco era eficaz para tratar la nakrolepsia en todo momento. Las pruebas se realizaron tanto con modafinilo como con armodafinilo.
Adicción
Las propiedades adictivas del modafinilo son relativamente bajas. La molécula del modafinilo comparte un mecanismo bioquímico con otros fármacos estimulantes. Al igual que otros estimulantes, ha demostrado mejorar la autoestima, aunque en menor medida. Los efectos de mejora del estado de ánimo se comparan con los de la cafeína. El modafinilo no provoca euforia a dosis terapéuticas, lo que no debería conducir al abuso de sustancias. El modafinilo ha sido clasificado por la FDA en una lista de categorías que tienen un bajo potencial adictivo que no tiene efectos nakroticos. El grupo IV de sustancias controladas clasifica el modafinilo como una sustancia que no está clasificada como droga fetotóxica o estupefaciente.
Sobredosis
Se realizaron ensayos (LD50) sobre el modafinilo utilizando modelos animales. En ratones y roedores. La mitad de la población inyectada con la sustancia muere como resultado de una dosis superior a 1 250 mg por kilo de peso del animal. Las dosis orales (LD50) oscilaron entre 1000 y 3400 mg/kg. La administración intravenosa (LD50) para perros fue de 300mg/kg. Los ensayos clínicos en humanos probaron la administración de hasta 1.200 mg al día durante un periodo de siete a 21 días. Se conoce un caso de intoxicación aguda por sobredosis. El paciente tomó 4500 mg y sus síntomas no pusieron en peligro su vida. Se observó un estado de agitación combinado con excitación en el paciente. La ansiedad, la irritabilidad y el insomnio eran notables. Otros síntomas fueron la diarrea, la agresividad, el nerviosismo, la papitación del corazón y las náuseas. La FDA no había registrado ningún caso mortal relacionado con la sobredosis de modafinilo como sustancia única hasta 2004. El cumplimiento se produjo cuando el paciente sufrió una sobredosis de modafinilo junto con otros fármacos.
Intereses
La administración de modafinilo en combinación con opoidam como hidrocodona o metadona y también fentanilo puede dar lugar a una disminución de la concentración plasmática. Esto se debe a que el principio activo modafinilo potencia la acción de la enzima CYP3A4. Si el paciente no está adecuadamente vigilado, pueden producirse síntomas de abstinencia reducidos. El modafinilo tiene una eficacia probada en la reducción de los efectos de la anticoncepción hromonal Esto ocurre hasta un mes después de la interrupción del fármaco. En un estudio realizado en 2006, una dosis única de 200 mg redujo los niveles de prolactina en sangre. Se concluyó que no hay interacción del modafinilo con la hormona del crecimiento humano.
Farmacocinética
La biodisponibilidad del modafinilo es superior al 80%. Las concentraciones Cmáx en el plasma tienen lugar de dos a tres horas después de la administración. Los alimentos ralentizan la basorción del modafinilo. Las moléculas se unen a las proteínas plasmáticas hasta en un 60%. Los estudios se realizaron con dosis terapéuticas de modafinilo. El porcentaje de afinidad con las proteínas plasmáticas no cambia significativamente con el aumento de la dosis.
Se conocen dos metabolitos del modafinilo, uno de los cuales es el ácido modafinílico (CRL-40467) y la modafinil sulfona (CRL-41056). Ambos metabolitos no tienen ningún efecto activo. Los metabolitos no parecen tener ningún efecto sobre el estado de vigilia que ofrece el modafinilo. La sulfona de modafinilo (CRL-41056), por su parte, presenta una actividad anticonvulsiva, característica que comparte con el modafinilo. El tiempo de eliminación de media dosis varía entre 10 y 12 horas. La eliminación del modafinilo del organismo está influida por las diferencias en el genotipo del CYP. El hígado y los riñones desempeñan un papel fundamental en la eliminación del modafinilo del sistema. El modafinilo se metaboliza en el hígado y sus metabolitos se eliminan por la orina. En la orina excretada, el modafinilo puro como sustancia no procesada oscila entre el 0 % y el 18,7 %, un factor que está relacionado con las circunstancias más amplias.
Química
Químicamente, el modafinilo es una mezcla recatada de dos enómeros. ((R)-modafinilo) y esmodafinilo ((S)-modafinilo).
Detección de modafinilo en el organismo
El modafinilo y sus metabolitos, el ácido de modafinilo (CRL-40467) y la sulfona de modafinilo (CRL-41056), pueden marcarse en el plasma. La concentración de modafinilo puede determinarse mediante una muestra de orina del paciente. Por lo general, este tipo de prueba se realiza para controlar la dosis coordinada. La prueba se realiza con fines forenses y para identificar una posible intoxicación por modafinilo. Las técnicas de laboratorio utilizadas para la verificación cualitativa de las sustancias incluyen la cromatografía de gases. Se puede realizar una prueba de modafinilo en deportistas. El uso de modafinilo puede clasificarse como dopaje. Hay que tener en cuenta que el modafinilo puede dar falsos resultados positivos como anfetamina detectada o sus derivados. Por lo tanto, es importante realizar pruebas adicionales para excluir o confirmar la presencia de aminas en el organismo del sujeto de ensayo.
El modafinilo reacciona con muchos reactivos. Adquiere un color entre amarillo y naranja para el reactivo Marquis. Cuando se prueba con Libermann, adquiere un color anaranjado oscuro. Cuando se prueba con Froehde, adquiere un color que va del naranja intenso al rojo.
Análogos estructurales del modafinilo.
Se han sintetizado y estudiado muchas variedades y análogos estructurales del modafinilo. Algunos ejemplos de estos andrógenos son: fladrafinilo, adrafinilo, CE-123, (CRL-40941; fluorafinilo), modafinilo sulfona (CRL-41056) , (CRL-40940; bisfluoromodafinilo, lauflumida) y también flmodafinilo.
Uso no médico de Modafinil
Nootrópicos
El parche de “droga inteligente” o “droga para los inteligentes” se ha pegado al modafinilo. El modafinilo se utiliza a menudo fuera de la etiqueta, es decir, fuera del uso médico y de la prescripción de un médico. Los usuarios lo valoran por su capacidad para aumentar la concentración. La reducción de la necesidad de sueño y la concentración mental son estados deseados por una serie de profesionales, desde estudiantes hasta cirujanos.
El modafinilo como sustancia utilizada en el dopaje.
La clasificación del modafinilo como sustancia dopante ha suscitado polémica en la comunidad deportiva. Cabe destacar que varios atletas estadounidenses han dado positivo por modafinilo. La prensa, naturalmente, encuentra esta información sensacionalista. Algunos de los atletas a los que se les detectó la presencia de modafinilo en sus cuerpos impugnaron la decisión, protestando que el modafinilo no estaba en la lista de sustancias prohibidas en el momento en que se tomaron las muestras. Sea como fuere, la AMA, la Agencia Mundial Antidopaje, ha declarado que el modafinilo pertenece a un grupo de sustancias actualmente prohibidas. Desde 2004, la AMA reconoce oficialmente la sustancia modfainil como dopaje. Esto no estuvo exento de polémica, ya que la lista se modificó 10 días antes del inicio de los Juegos Olímpicos de Verano de 2004. Desde el 03.08.2004, la molécula modafinil detectada en el cuerpo de un atleta está oficialmente reconocida como dopaje.
Investigación realizada sobre el modafinilo más allá de la narcolepsia.
Problemas psiquiátricos como la depresión mayor.
El modafinilo fue tomado bajo el microscopio debido a los resultados del cribado. Se estudiaron pacientes con depresión crónica. En 2021, una revisión sistemática y un meta-análisis de los datos realizados en grupos controlados de pacientes que tomaban tanto placebo como psicoestimulantes, condujo a interesantes conclusiones. Un metaanálisis demostró que los pacientes que tomaban modafinilo y posicoestimulantes como el metilfenidato y las amafetaminas presentaban una depresión significativamente mejor que el grupo de control. Un análisis más detallado llevó a los investigadores a concluir que el modafinilo mejora la calidad de vida de los pacientes al reducir la fatiga y la somnolencia. Para el tratamiento de la depresión grave, el metilfenidato pasó a primer plano y mostró la mayor eficacia entre las sustancias enumeradas. Sin embargo, el análisis, a pesar de la gran cantidad de datos, no respondió a la pregunta de cómo el modafinilo puede mejorar positivamente la vida de los pacientes con depresión.
Sin etiqueta
Es decir, usos potenciales del modafinilo fuera de las indicaciones médicas. El prefijo smart-drug se aferra al modafinilo. El modafinilo también es conocido como el rey de los nootrópicos. Comparte este título con otro psicoestimulante, el fenilpiracetam.
